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問答題

【簡答題】可以從哪些方面考慮進行專利邊緣的創(chuàng)新藥物設(shè)計？

答案： 1.對化合物的局部化學結(jié)構(gòu)進行改造
2.改變化合物的元素組成
3.分析總結(jié)構(gòu)效關(guān)系，充分利用拼合原理...

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【簡答題】簡述藥物研發(fā)失敗率較高的原因。

答案：

1.商業(yè)性；
2.動物實驗毒性過大；
3.藥效不夠；
4.人體副作用過大；
5.藥物ADMET性質(zhì)不佳。

【簡答題】基于片段的藥物設(shè)計中，片段庫的建立需要注意哪些問題？

答案： 1.片段庫三因素：庫容量（1000~10000）、化學結(jié)構(gòu)多樣性、類藥性
2.片段類藥性三原則（RO3）：分子...

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